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產(chǎn)品名稱 | IKK-16 | |||||
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產(chǎn)品描述 | 是一種選擇性的 IκB激酶(IKK)抑制劑,靶點(diǎn)有IKK-2, IKK復(fù)合物 以及IKK-1,IC50分別為40 nM, 70 nM以及200 nM。 | |||||
靶點(diǎn) | IKK-1 | IKK-2 | IKK 復(fù)合物 | |||
IC50 | 200 nM | 40 nM | 70 nM [1] | |||
體外研究 | 抑制HUVEC細(xì)胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表達(dá)。盡管 也具有抑制IFNγ誘導(dǎo)的β2 微球蛋白或HLA-DR表達(dá)的活性,但是其效價(jià)在這些分析中要低4-10倍。 [1] | |||||
體內(nèi)研究 | 對(duì)大鼠和小鼠具有口服活性,在體內(nèi)可以抑制脂多糖誘導(dǎo)的TNF-α 的釋放,還可以抑制硫膠質(zhì)誘導(dǎo)的腹膜炎中中性粒細(xì)胞外滲[1]。 |