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BAY 11-7082 （BAY 11-7821）

簡要描述：

BAY 11-7082 (BAY 11-7821)

上海義森生物科技有限公司提供進(jìn)口抑制劑

更新時(shí)間：2024-09-10

上海義森生物科技有限公司：

BAY 11-7082 （BAY 11-7821）

生物活性

產(chǎn)品名稱	Equol
產(chǎn)品描述	Equol是一種由黃豆苷元通過腸道菌群代謝而來的雌馬酚。
靶點(diǎn)
IC50
體外研究	Equol是一種由黃豆苷元通過腸道菌群作用產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物。Equol對雌激素受體親和性較高（包括ERalpha 和 ERbeta）。 Equol有R-equol 和S-equol兩種對映體存在形式。S-equol 親和力較高并優(yōu)先結(jié)合ERbeta， K_i 為16 nM ，而 R-equol 結(jié)合力較弱并優(yōu)先結(jié)合ERalpha ，K_i 為50 nM^[1]。 Equol抗氧化活性好于所有其它異黃酮^[2]。 Equol具有抗雌激素性能^[3]。 Equol對刺激雌激素反應(yīng)的效果比黃豆苷元好100倍。 Equol在與³H-oestradiol競爭結(jié)合雌激素受體方面比黃豆苷元效果更好。Equol會(huì)刺激 MCF-7細(xì)胞的生長且具有劑量依賴特性。盡管equol具有雌激素活性，但是它與oestradiol同時(shí)處理MCF-7細(xì)胞可以有效降低pS2 mRNA表達(dá)。Equol導(dǎo)致ERmRNA 表達(dá)下降。^[4]
體內(nèi)研究
臨床實(shí)驗(yàn)	S-equol對于良性前列腺增生的治療研究已經(jīng)進(jìn)入II 期臨床階段。
聯(lián)用療法
特征	Equol是一種手性分子，有R-equol 和S-equol兩種對映體存在形式。

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BAY 11-7082 （BAY 11-7821）

蛋白酶抑制劑,神經(jīng)氨酸酶抑制劑,免疫抑制劑

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